Bromocriptina
Bromocriptina: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Interazioni farmacologiche
- 11. Analoghi
- 12. Termini e condizioni di conservazione
- 13. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 14. Recensioni
- 15. Prezzo in farmacia
Nome latino: bromocriptina
Codice ATX: N.04. BC01
Principio attivo: bromocriptina (bromocriptina)
Produttore: Gedeon Richter (Ungheria), Kiev Vitamin Plant (Ucraina), Ozon LLC (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2019-08-13
Prezzi nelle farmacie: da 194 rubli.
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La bromocriptina appartiene al gruppo degli inibitori della secrezione di prolattina, è un farmaco antiparkinsoniano.
Forma e composizione del rilascio
La bromocriptina è disponibile sotto forma di compresse da 2,5 mg (10, 20, 30, 40, 50, 60 o 100 pezzi in blister o contenitori polimerici).
Il principio attivo del farmaco è la bromocriptina.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La bromocriptina è un derivato dell'ergot e un agonista del recettore della dopamina (D 2). Il composto inibisce la produzione di prolattina nella ghiandola pituitaria anteriore e non influenza la sintesi e il rilascio di altri ormoni ipofisari (ad eccezione dei pazienti con acromegalia, in cui la bromocriptina riduce il livello dell'ormone della crescita). Nel periodo postpartum, la prolattina è necessaria per l'inizio e l'ulteriore mantenimento della lattazione. In altri periodi della vita, un aumento della produzione di prolattina provoca irregolarità mestruali e ovulazione e / o allattamento patologico (galattorrea).
La bromocriptina, che appartiene a specifici inibitori della sintesi della prolattina, può essere utilizzata per prevenire o sopprimere l'allattamento fisiologico, nonché nel trattamento di condizioni patologiche provocate dall'ipersecrezione di prolattina.
Con cicli mestruali anovulatori, che sono accompagnati o meno da galattorrea, e / o amenorrea, la bromocriptina aiuta a normalizzare la funzione ovarica e ripristinare la regolazione endocrina a livello ovaio-ipofisario.
L'uso della bromocriptina non porta ad una ridotta involuzione postpartum dell'utero e non aumenta il rischio di tromboembolia e riduce anche la gravità dei sintomi clinici nella sindrome dell'ovaio policistico.
Il farmaco inibisce la crescita o riduce le dimensioni dei prolattinomi (adenomi secernenti prolattina).
Nei pazienti con acromegalia, la bromocriptina non solo riduce il contenuto di prolattina e ormone della crescita nel plasma sanguigno, ma ha anche un effetto positivo sulle manifestazioni cliniche della malattia e sulla tolleranza al glucosio.
Nella malattia di Parkinson, accompagnata da una carenza di dopamina in alcune strutture del cervello, il farmaco viene utilizzato in dosi più elevate rispetto al trattamento delle malattie endocrine. La bromocriptina attiva i recettori della dopamina, assicurando il ripristino dell'equilibrio neurochimico in queste strutture. Quando il farmaco viene prescritto, la gravità dei sintomi della depressione, che si osservano spesso nei pazienti con parkinsonismo (disturbi dell'andatura, tremore, acinesia e rigidità in tutte le fasi della malattia), diminuisce.
Il farmaco è in grado di abbassare la pressione sanguigna, ma il meccanismo di questa azione rimane scarsamente compreso. Ci sono suggerimenti che questo effetto sia dovuto a un effetto agonistico sui recettori centrali della dopamina. Di conseguenza, il tono vascolare diminuisce e diminuisce anche la concentrazione di catecolamine nel plasma sanguigno. Pertanto, il farmaco agisce come un vasodilatatore.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, la bromocriptina viene assorbita dal tratto gastrointestinale del 25-30%. Il suo contenuto massimo in plasma sanguigno viene raggiunto entro 1–3 ore. Quando il farmaco viene assunto per via orale in una dose di 5 mg, la sua concentrazione massima nel plasma sanguigno è di 0,465 ng / ml. L'effetto di riduzione della prolattina si osserva 1-2 ore dopo la somministrazione orale del farmaco e raggiunge un picco dopo 5-10 ore - la concentrazione di prolattina diminuisce di circa l'80%, dopodiché rimane invariata per 8-12 ore.
La bromocriptina si lega alle proteine del plasma sanguigno di circa il 96%. Viene ampiamente metabolizzato nel fegato durante il "passaggio primario", formando una serie di metaboliti. La biodisponibilità di questo composto è di circa il 6%. Studi in vitro hanno dimostrato che la bromocriptina ha un'elevata affinità per l'enzima CYP3A. Un substrato concorrente e / o inibitori del CYP3A4 possono inibire i processi metabolici in cui è coinvolta la bromocriptina e aumentare il suo livello plasmatico. L'effetto degli enzimi microsomiali di ossidazione epatica (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) sul metabolismo del farmaco non è ben compreso. La bromocriptina è un inibitore del CYP3A4.
Il farmaco immodificato viene escreto dal plasma sanguigno in modo bifasico. Il periodo di semieliminazione finale raggiunge in media 15 ore (l'intervallo è di 8-20 ore). La bromocriptina ed i suoi metaboliti sono quasi completamente escreti nelle feci, solo il 6% viene escreto nelle urine.
Nei pazienti con disfunzioni epatiche, la velocità di escrezione della bromocriptina può diminuire e il suo contenuto nel plasma sanguigno può aumentare, il che richiede un aggiustamento della dose. L'effetto del sesso, della razza e dell'età dei pazienti sui parametri farmacocinetici del componente attivo del farmaco e dei suoi metaboliti non è stato sufficientemente studiato.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, la bromocriptina è consigliabile per l'infertilità femminile e le irregolarità mestruali:
- Condizioni e malattie dipendenti dalla prolattina accompagnate o meno da iperprolattinemia (oligomenorrea; iperprolattinemia secondaria indotta da farmaci; amenorrea, accompagnata e non accompagnata da galattorrea; insufficienza della fase luteale);
- Infertilità femminile indipendente dalla prolattina (sindrome dell'ovaio policistico, cicli anovulatori - come trattamento aggiuntivo agli antiestrogeni).
Anche le indicazioni per prescrivere il farmaco sono:
- Iperprolattinemia negli uomini: ipogonadismo dipendente dalla prolattina (perdita di libido, oligospermia, impotenza);
- Malattie benigne del seno: alterazioni cistiche e / o nodulari benigne, in particolare malattia fibrocistica del seno; mastalgia in isolamento o in combinazione con alterazioni cistiche o nodulari benigne o con sindrome premestruale;
- Sindrome premestruale: edema associato alla fase del ciclo; dolore delle ghiandole mammarie; flatulenza; disturbi dell'umore;
- Prolattinomi: come trattamento conservativo per micro e macroadenomi secernenti prolattina della ghiandola pituitaria; per ridurre le dimensioni del tumore e facilitarne la rimozione (nel periodo di terapia preoperatoria); come terapia postoperatoria se il livello di prolattina rimane elevato;
- Morbo di Parkinson, sindrome di parkinsonismo, anche dopo encefalite (come monoterapia o come parte di un trattamento di combinazione con altri farmaci antiparkinson).
Inoltre, la bromocriptina viene prescritta per interrompere l'allattamento o prevenirlo dopo il parto se esiste un'indicazione medica (ingorgo postpartum delle ghiandole mammarie, prevenzione dell'allattamento dopo l'aborto, mastite postpartum che inizia).
Controindicazioni
- Corea di Huntington;
- Ipotensione arteriosa / ipertensione arteriosa;
- Tremori essenziali e familiari;
- Forme gravi di malattie cardiovascolari;
- Psicosi endogene;
- Tossicosi in gravidanza;
- Ipersensibilità del paziente agli alcaloidi dell'ergot.
Istruzioni per l'uso della bromocriptina: metodo e dosaggio
Il dosaggio esatto e la durata della terapia sono determinati individualmente.
Le compresse vengono assunte per via orale a 1,25-2,5 mg 2-3 volte al giorno.
La dose giornaliera del farmaco può essere gradualmente aumentata:
- Con prolattinoma, ipogonadismo maschile, acromegalia, malattie benigne delle ghiandole mammarie - fino a 5-20 mg;
- Con parkinsonismo - fino a 10-40 mg.
Nel caso in cui durante la selezione della dose compaiano reazioni collaterali, è necessario ridurre la dose giornaliera di Bromocriptina e mantenerla a questo livello per una settimana. Quando gli effetti collaterali scompaiono, è possibile aumentare nuovamente la dose.
Effetti collaterali
In alcuni casi, l'uso della bromocriptina può causare i seguenti effetti collaterali:
- Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini (di solito si verificano nella prima settimana di terapia), agitazione psicomotoria, diminuzione dell'acuità visiva, sonnolenza, discinesia, allucinazioni;
- Da parte dell'apparato digerente: diarrea, nausea e vomito, costipazione, disfunzione epatica, secchezza delle fauci;
- Da parte del sistema cardiovascolare: aritmia, ipotensione ortostatica; con uso prolungato, in alcuni casi - sindrome di Raynaud (specialmente in pazienti con una predisposizione);
- Reazioni allergiche: eruzione cutanea;
- Altri: crampi ai muscoli del polpaccio, congestione nasale.
Overdose
I sintomi di sovradosaggio includono allucinazioni, coscienza offuscata, mal di testa, sonnolenza, nausea, vomito, dolore al petto, estremità fredde, palpitazioni cardiache, polso debole, alterazioni della pressione sanguigna (molto spesso una diminuzione).
In questo caso, si consiglia la terapia sintomatica. Durante le prime 3 ore dopo l'assunzione di Bromocriptina, è necessario lavare lo stomaco e assumere carbone attivo per ridurre l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale.
istruzioni speciali
La bromocriptina viene prescritta con cautela con la terapia antipertensiva concomitante, così come se il paziente ha:
- Parkinsonismo con segni di demenza;
- Una storia di sanguinamento gastrointestinale;
- Lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale.
Durante la terapia, è necessario monitorare regolarmente le condizioni del paziente e la pressione sanguigna a causa della possibilità (soprattutto nei primi giorni di trattamento) che si verifichino reazioni ipotensive.
Quando la dose viene ridotta, la maggior parte degli effetti collaterali della bromocriptina tende a diminuire. Nelle fasi iniziali del trattamento, si consiglia di prescrivere un agente antiemetico un'ora prima di assumere il farmaco.
Con l'uso prolungato di Bromocriptina da parte di donne con un ciclo mensile regolare, è necessario sottoporsi a una visita ginecologica una volta all'anno, preferibilmente con un esame citologico dei tessuti della cervice e dell'endometrio. Con l'inizio della menopausa entro sei mesi, la diagnostica viene eseguita ogni mese.
La terapia con bromocriptina può normalizzare la funzione riproduttiva. Al fine di prevenire gravidanze indesiderate, è necessario utilizzare un metodo contraccettivo affidabile (ad eccezione dei contraccettivi ormonali).
Con l'adenoma ipofisario, accompagnato da un aumento significativo delle dimensioni della sella turcica e dei campi visivi alterati, la nomina del farmaco è possibile solo nei casi di inefficacia del trattamento chirurgico e della radioterapia.
Nel caso della nomina di Bromocriptina per mastopatia, la presenza di un tumore maligno dovrebbe essere completamente esclusa.
La terapia di combinazione con bromocriptina e levodopa per il morbo di Parkinson e la sindrome di parkinson può aumentare l'effetto clinico, che consente di ridurre la dose di levodopa o di annullarla completamente. Ciò è particolarmente importante nel trattamento di pazienti in cui la terapia con levodopa non porta a un effetto terapeutico stabile o provoca lo sviluppo di disturbi motori.
Si consiglia ai pazienti che assumono Bromocriptina di astenersi dallo svolgere attività potenzialmente pericolose che richiedono velocità psicomotoria e maggiore concentrazione.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Quando si verifica una gravidanza, la bromocriptina deve essere interrotta immediatamente a meno che il potenziale beneficio della terapia per la madre superi significativamente i potenziali rischi per il feto (con grandi tumori ipofisari che mostrano una tendenza a crescere). L'assunzione del farmaco nelle prime 8 settimane di gravidanza non ha un effetto negativo sul decorso e sull'esito della gravidanza. Dopo l'abolizione della bromocriptina, il rischio di aborto spontaneo non aumenta.
Il farmaco riduce la produzione di latte materno, quindi non dovrebbe essere usato durante l'allattamento.
Per interrompere l'allattamento, la bromocriptina può essere prescritta se clinicamente indicato.
Interazioni farmacologiche
Con l'uso simultaneo di bromocriptina con contraccettivi orali, aumenta il livello di prolattina nel plasma sanguigno. Il farmaco non deve essere somministrato insieme ad altri alcaloidi dell'ergot.
La bromocriptina potenzia l'effetto dei farmaci antipertensivi e della levodopa. L'efficacia del loro trattamento può diminuire se combinato con antidepressivi triciclici (amitriptilina, imipramina) o agonisti della dopamina (butirrofenoni, fenotiazine).
Fenotiazine, inibitori delle monoamino ossidasi, tioxantine, furazolidone, reserpina, loxapina, metoclopramide, metildopa aumentano il contenuto di bromocriptina nel plasma sanguigno e aumentano il rischio di effetti collaterali.
Quando si combina la bromocriptina con ritonavir, si raccomanda di ridurre la dose del primo del 50%. La combinazione del farmaco con simpaticomimetici può provocare attacchi di forti mal di testa e aumento della pressione sanguigna. Con la somministrazione contemporanea di bromocriptina e sumatriptan, aumenta il rischio di una reazione vasospastica a causa dell'azione additiva di questi composti.
La concentrazione massima di bromocriptina nel plasma sanguigno e la sua biodisponibilità aumentano quando il farmaco è combinato con octreotide, eritromicina, claritromicina e josamicina.
La bromocriptina aumenta la concentrazione nel sangue dei farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP3A4. Si deve usare cautela quando si combinano la bromocriptina con farmaci con un indice terapeutico ristretto, in particolare quelli che provocano un prolungamento dell'intervallo QT (ad esempio, terbinafina, imipramina, amiodarone).
La combinazione di etanolo con bromocriptina può portare allo sviluppo di reazioni simili al disulfiram, espresse in convulsioni, debolezza, dolore toracico, diminuzione dell'acuità visiva, iperemia, mal di testa pulsante, tosse riflessa, nausea, vomito.
Analoghi
Gli analoghi della bromocriptina sono: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.
Termini e condizioni di conservazione
Periodo di validità - 3 anni, conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura di 2-8 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Recensioni sulla bromocriptina
Numerose recensioni di Bromocriptine dimostrano l'efficacia del farmaco. I pazienti riferiscono una diminuzione dei livelli di prolattina, una rapida cessazione dell'allattamento e la scomparsa dei noduli al seno. Il farmaco ha contribuito a fermare la produzione di latte materno per molte donne che allattano, ma ci sono rapporti che non tutti i pazienti sono stati aiutati. Alcuni pazienti parlano negativamente della bromocriptina a causa di effetti collaterali frequenti e gravi.
Il prezzo della bromocriptina nelle farmacie
Il prezzo approssimativo della bromocriptina nelle farmacie è 188-287 rubli (il pacchetto include 30 compresse).
Bromocriptina: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Bromocriptina 2,5 mg compresse 30 pz. 194 r Acquistare |
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Scheda bromocriptina. Lattina da 2,5 mg # 30 RUB 300 Acquistare |
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Bromocriptine Richter 2.5mg compresse 30 pz. 346 r Acquistare |
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
