Lercanidipina-SZ
Lercanidipina-SZ: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Lercanidipine-SZ
Codice ATX: C08CA13
Principio attivo: lercanidipina (Lercanidipina)
Produttore: CJSC "North Star" (Russia)
Descrizione e foto aggiornate: 30.11.2018
Prezzi nelle farmacie: da 127 rubli.
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La lercanidipina-SZ è un agente antipertensivo.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, dal beige-giallo al beige (dosaggio 10 mg) e arancio rosato (dosaggio 20 mg); la sezione trasversale mostra un nucleo giallo chiaro (10 o 30 pz. in confezioni blister di contorno, in una scatola di cartone 3 o 6 confezioni da 10 compresse, o 1 o 2 confezioni da 30 compresse; 30 pz. in barattoli o fiale di polimero, in una scatola di cartone 1 lattina o 1 flacone; ogni scatola contiene anche le istruzioni per l'uso di Lercanidipina-SZ).
Composizione di 1 compressa:
- principio attivo: lercanidipina cloridrato - 10 o 20 mg;
- componenti ausiliari: magnesio stearato, ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), sodio amido glicolato, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato (zucchero del latte);
- involucro del film: Opadray II, incluso alcool polivinilico (parzialmente idrolizzato), macrogol (polietilenglicole) 3350, talco, biossido di titanio (E171), nonché coloranti: dosaggio 10 mg - ossido di ferro rosso (E172), ossido di ferro giallo (E172) e ossido di ferro nero (E172); dosaggio di 20 mg - ossido di ferro rosso (E172) e ossido di ferro giallo (E172).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo del farmaco è la lercanidipina cloridrato, un bloccante dei canali del calcio lento, un derivato dell'1,4-diidropiridina, una miscela racemica di stereoisomeri destro (R) e levogiro (S). La lercanidipina-SZ blocca selettivamente il flusso di ioni calcio nelle cellule della parete vascolare, nelle cellule cardiache e nelle cellule muscolari lisce.
L'effetto ipotensivo è dovuto alla capacità della lercanidipina di avere un effetto rilassante diretto sulle cellule muscolari lisce vascolari.
Il farmaco è caratterizzato da un'elevata selettività per le cellule muscolari lisce vascolari, grazie alle quali non ha un effetto inotropo negativo.
La lercanidipina-SZ è un farmaco metabolicamente neutro, pertanto non ha alcun effetto significativo sul livello di lipoproteine e apolipoproteine nel siero del sangue, nonché sul profilo lipidico nei pazienti con ipertensione arteriosa.
L'effetto antipertensivo si sviluppa entro 5-7 ore dall'assunzione del farmaco all'interno e dura per 24 ore.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, la lercanidipina è completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima (C max) si osserva dopo 1,5-3 ore ed è 3,3 ± 2,09 ng / ml dopo aver assunto una dose di 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - una dose di 20 mg.
L'enantiomero (+) R e l'enantiomero (-) S del farmaco hanno un profilo farmacocinetico simile: lo stesso tempo per raggiungere la C max e un'emivita equivalente (T ½).
L'AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) e la C max dell'enantiomero (-) S della lercanidipina sono circa 1,2 volte superiori all'enantiomero (+) R. Negli studi in vivo non sono state osservate interconversioni di enantiomeri.
Il farmaco subisce l'effetto del primo passaggio attraverso il fegato. La sua biodisponibilità assoluta se assunto a stomaco vuoto è del 3% circa. In caso di assunzione di Lercanidipina-SZ dopo un pasto, questa cifra aumenta di circa 3 volte. Se il farmaco viene assunto per via orale entro 2 ore dopo un pasto con un alto contenuto di grassi, la sua biodisponibilità aumenta di 4 volte. Per questo motivo, le compresse non sono consigliate per l'uso dopo i pasti.
La farmacocinetica della lercanidipina non è lineare. Quando si utilizzano dosi di 10, 20 e 40 mg, il rapporto C max è 1: 3: 8, rispettivamente, e il rapporto AUC è 1: 4: 18, il che suggerisce una saturazione progressiva durante il primo passaggio attraverso il fegato. Pertanto, con l'aumentare della dose, aumenta la biodisponibilità.
Il farmaco penetra rapidamente nei tessuti e negli organi. La connessione con le proteine plasmatiche è superiore al 98%. In gravi violazioni della funzione epatica e renale, a causa di una diminuzione del contenuto di proteine nel plasma, è possibile un aumento della frazione libera di lercanidipina.
Viene metabolizzato con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4, a seguito del quale si formano metaboliti farmacologicamente inattivi.
Viene escreto dai reni e attraverso l'intestino in quantità approssimativamente uguali. T ½ in media 8-10 ore Con dosi multiple nel corpo non si accumula.
Negli anziani, nei pazienti con insufficienza renale da moderata a moderata [clearance della creatinina (CC)> 30 ml / min] e nei pazienti con insufficienza epatica lieve, i parametri farmacocinetici della lercanidipina sono simili a quelli dei volontari sani.
Nei pazienti con grave insufficienza renale (CC <30 ml / min) e nei pazienti in emodialisi, la concentrazione plasmatica del farmaco aumenta di circa il 70%.
In caso di insufficienza epatica moderata e grave, è probabile che la biodisponibilità sistemica del farmaco aumenti, poiché la lercanidipina viene metabolizzata principalmente nel fegato.
Indicazioni per l'uso
La lercanidipina-SZ è indicata per il trattamento dell'ipertensione arteriosa di grado I - II.
Controindicazioni
Assoluto:
- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
- grave insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min);
- grave insufficienza epatica;
- ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro;
- angina instabile;
- insufficienza cardiaca non trattata;
- infarto del miocardio trasferito meno di un mese fa;
- età fino a 18 anni;
- periodo di gravidanza e allattamento;
- età fertile nelle donne che non utilizzano metodi contraccettivi affidabili;
- l'uso simultaneo di inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, eritromicina, ketoconazolo, ritonavir, itraconazolo, troleandomicina), ciclosporina, succo di pompelmo;
- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco o altri derivati della serie diidropiridinica.
Relativo (le compresse di Lercanidipina-SZ vengono utilizzate con cautela, dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi):
- insufficienza cardiaca cronica;
- disfunzione del ventricolo sinistro del cuore;
- ischemia cardiaca;
- sindrome del seno malato (senza pacemaker);
- disfunzione del fegato di gravità da lieve a moderata;
- insufficienza renale (CC più di 30 ml / min);
- età avanzata;
- uso concomitante di beta-bloccanti, digossina, induttori dell'isoenzima CYP3A4 (per esempio, rifampicina o anticonvulsivanti come fenitoina e carbamazepina), substrati dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio asmetolo, terfenadina, antiaritmici di classe III e amiodiaritmici).
Lercanidipina-SZ, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Lercanidipina-SZ devono essere assunte per via orale, una volta al giorno, al mattino, almeno 15 minuti prima di colazione, deglutendo intere e bevendo la quantità d'acqua richiesta.
La dose iniziale è di 10 mg. Se l'effetto atteso non viene raggiunto, dopo 2 settimane la dose viene aumentata a 20 mg. Un ulteriore aumento del dosaggio non è pratico, poiché la probabilità di un aumento dell'effetto è bassa, ma c'è un alto rischio di effetti collaterali.
Nei pazienti con insufficienza renale / epatica moderata e grave, un aumento della dose giornaliera a 20 mg deve essere effettuato con cautela.
Effetti collaterali
I possibili effetti collaterali (in base alla frequenza di sviluppo sono distribuiti come segue: spesso - da> 1/100 a 1/1000 a 1/10 000 a <1/1000, molto raramente - <1/10 000, compresi i messaggi individuali):
- dal sistema immunitario: molto raramente - reazioni di ipersensibilità;
- da parte del sistema cardiovascolare: raramente - afflusso di sangue sulla pelle del viso, tachicardia, palpitazioni; raramente - angina pectoris; molto raramente - dolore toracico, marcata diminuzione della pressione sanguigna (PA), svenimento, infarto miocardico; nei pazienti con angina pectoris, aumento della frequenza, gravità e durata degli attacchi;
- dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - mialgia;
- dal sistema digestivo: raramente - dolore addominale, diarrea, nausea, vomito, dispepsia; molto raramente - un aumento reversibile dell'attività degli enzimi epatici;
- dai reni e dalle vie urinarie: raramente - pollachiuria (aumento della frequenza di minzione);
- dal sistema nervoso: raramente - mal di testa, vertigini; raramente - sonnolenza;
- da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: raramente - eruzioni cutanee;
- altri: raramente - edema periferico; raramente - aumento della fatica, debolezza generale; molto raramente - iperplasia gengivale.
Overdose
Sintomi: nausea, vasodilatazione periferica con una marcata diminuzione della pressione sanguigna e tachicardia riflessa. Sono stati segnalati tre casi di sovradosaggio dopo aver assunto il farmaco alla dose di 150, 280 e 800 mg. Tutti i pazienti sono sopravvissuti.
Il trattamento del sovradosaggio è sintomatico. Con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna e svenimento, viene eseguita la terapia cardiovascolare, con bradicardia, l'atropina viene iniettata per via endovenosa. L'efficacia dell'emodialisi non è stata stabilita, tuttavia, a causa dell'alto grado di legame della lercanidipina alle proteine plasmatiche, la dialisi è probabilmente inefficace. In caso di assunzione di una dose troppo alta di Lercanidipina-SZ (800 mg), si consiglia di assumere carbone attivo e lassativi, dopamina per via endovenosa.
Ci sono prove di assumere 150 mg di lercanidipina contemporaneamente a etanolo (la quantità è sconosciuta). Il paziente era assonnato. In questi casi è necessaria la lavanda gastrica e l'assunzione di carbone attivo.
Con l'uso combinato di 280 mg di lercanidipina con moxonidina alla dose di 5,6 mg, si sono verificati lieve insufficienza renale, grave ischemia miocardica e shock cardiogeno. In questo caso sono indicate alte dosi di catecolamine, furosemide (diuretico), glicosidi cardiaci, sostituti del plasma.
istruzioni speciali
I pazienti con malattia coronarica sono a rischio di un aumento degli attacchi di angina, pertanto il trattamento farmacologico deve essere effettuato con cautela.
Nell'insufficienza cardiaca cronica, è possibile iniziare a prendere Lercanidipina-SZ solo dopo aver compensato la malattia.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Quando si utilizza Lercanidipina-SZ (specialmente nella fase iniziale del trattamento e durante il periodo di aumento della dose), i conducenti di veicoli e le persone impiegate in settori potenzialmente pericolosi che richiedono concentrazione dell'attenzione, velocità delle reazioni e accuratezza dei movimenti devono esercitare cautela.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Negli studi sugli animali non è stato riscontrato alcun effetto teratogeno della lercanidipina, tuttavia sono stati osservati effetti teratogeni con l'uso di altri derivati diidropiridinici. Per questo motivo, la Lercanidipina-SZ è controindicata nelle pazienti in gravidanza e in allattamento, nonché nelle donne in età riproduttiva che non utilizzano metodi contraccettivi affidabili.
A causa dell'elevata lipofilia del farmaco, si presume che la lercanidipina possa passare nel latte materno, pertanto il suo uso è controindicato durante l'allattamento.
Uso infantile
L'efficacia e la sicurezza del farmaco per i pazienti pediatrici non sono state stabilite, pertanto Lercanidipina-SZ è controindicata nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.
Con funzionalità renale compromessa
In caso di grave insufficienza renale (CC <30 ml / min), l'uso di Lercanidipina-SZ è vietato.
Nei disturbi lievi e moderati (CC> 30 ml / min), di solito non è richiesto un aggiustamento del dosaggio, ma il trattamento deve essere effettuato sotto stretto controllo medico.
Per violazioni della funzionalità epatica
In caso di grave insufficienza epatica, l'uso di Lercanidipina-SZ è vietato.
Nei disturbi da lievi a moderati, di solito non è richiesto un aggiustamento del dosaggio, ma la terapia deve essere eseguita con cautela.
Uso negli anziani
Non è necessario modificare il regime posologico di lercanidipina-SZ per i pazienti anziani, tuttavia è richiesto un monitoraggio costante delle loro condizioni.
Interazioni farmacologiche
La lercanidipina non ha alcun effetto sulla farmacocinetica del warfarin.
Nei pazienti anziani che ricevevano fluoxetina (un inibitore degli isoenzimi CYP2D6 e CYP3A4), non sono state identificate variazioni significative nella farmacocinetica della lercanidipina.
Se necessario, Lercanidipina-SZ può essere utilizzato contemporaneamente con ACE (enzima di conversione dell'angiotensina), beta-bloccanti, diuretici.
Combinazioni controindicate:
- inibitori dell'isoenzima CYP3A4 del citocromo P 450 (ad esempio eritromicina, ketoconazolo, itraconazolo): la concentrazione plasmatica di lercanidipina aumenta e, di conseguenza, aumenta l'effetto ipotensivo;
- ciclosporina: c'è un aumento reciproco delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci;
- succo di pompelmo: il metabolismo della lercanidipina è inibito, per cui l'effetto antipertensivo è potenziato.
Interazioni farmacologiche da tenere in considerazione:
- midazolam: negli anziani la biodisponibilità della lercanidipina aumenta di circa il 40%;
- etanolo: l'effetto ipotensivo della lercanidipina è potenziato;
- rifampicina, anticonvulsivanti (ad esempio carbamazepina, fenitoina): una diminuzione della concentrazione plasmatica di lercanidipina e, di conseguenza, il suo effetto è possibile;
- simvastatina: la sua AUC aumenta del 56%, l'AUC del suo metabolita attivo beta-idrossiacido - del 28% (questo effetto può essere evitato assumendo farmaci in diversi momenti della giornata);
- cimetidina (a dosi elevate): è possibile aumentare la biodisponibilità della lercanidipina e, di conseguenza, la sua azione ipotensiva;
- metoprololo: la biodisponibilità della lercanidipina è significativamente ridotta (di circa il 50%);
- digossina: è possibile aumentare la sua concentrazione plasmatica di circa il 33% (è necessario monitorare le condizioni del paziente per lo sviluppo di segni di intossicazione).
La lercanidipina deve essere usata con cautela in combinazione con farmaci antiaritmici di classe III (ad esempio, amiodarone), nonché con chinidina, astemizolo, terfenadina.
Analoghi
Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm, ecc. Sono analoghi di Lercanidipin-SZ.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25 ° С fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce.
La durata di conservazione è di 3 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Lercanidipine-SZ
Secondo le recensioni, la Lercanidipina-SZ è un farmaco antipertensivo efficace che riduce bene l'ipertensione, non causa effetti collaterali anche con un uso prolungato ed è conveniente.
Prezzo per Lercanidipina-SZ nelle farmacie
Il prezzo approssimativo di Lercanidipina-SZ per una confezione da 30 compresse rivestite con film: alla dose di 10 mg - 206-217 rubli, alla dose di 20 mg - 310-315 rubli.
Lercanidipina-SZ: prezzi nelle farmacie online
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Nome del farmaco Prezzo Farmacia |
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Lercanidipina-SZ 20 mg compresse 30 pz. 127 RUB Acquistare |
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Lercanidipina-SZ 10 mg compresse 30 pz. 239 r Acquistare |
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Lercanidipina-SZ compresse p.o. 10mg 30 pezzi. 251 RUB Acquistare |
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Lercanidipina-SZ compresse p.o. 20mg 30 pezzi. RUB 315 Acquistare |
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
