Bilumid
Bilumid: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Bilumide
Codice ATX: L02BB03
Principio attivo: bicalutamide (Bicalutamide)
Produttore: OJSC "Veropharm" (Russia)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-06-16
Bilumid è un farmaco antiandrogeno non steroideo per la terapia ormonale delle neoplasie maligne della ghiandola prostatica negli uomini.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - compresse rivestite con film: rotonde, biconvesse, due strati spiccano nella sezione trasversale - involucro di pellicola gialla e un nucleo da bianco a quasi bianco (in un blister da 7, 10 o 14 pezzi; in una scatola di cartone 4 confezioni da 7 pz., 3 confezioni da 10 pz. O 2 confezioni da 14 pz. E istruzioni per l'uso del farmaco; in una lattina di materiali polimerici, 28 pz., In una confezione di cartone 1 lattina e istruzioni per l'uso di Bilumid).
Composizione per 1 compressa (50/150 mg):
- principio attivo: bicalutamide - 50 o 150 mg;
- eccipienti: fecola di patate - 30,8 / 92,4 mg; zucchero del latte (lattosio monoidrato) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (cellulosa microcristallina) - 8/24 mg; polivinilpirrolidone (povidone) - 8/24 mg; amido carbossimetilico di sodio (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; stearato di magnesio - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (biossido di silicio colloidale) - 1,1 / 3,3 mg;
- involucro del film: polivinilpirrolidone (povidone) - 1,35 / 4,05 mg; idrossipropilmetilcellulosa (ipromellosa) - 2,15 / 6,45 mg; polisorbato 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; biossido di titanio - 0,4 / 1,2 mg; talco - 0,6 / 1,8 mg; colorante giallo chinolina (E104) - 0,05 / 0,15 mg.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Bilumid - bicalutamide, è una miscela racemica in cui il suo enantiomero (R) possiede prevalentemente un'attività antiandrogena non steroidea. La sostanza non mostra nessun altro effetto endocrino.
Legandosi ai recettori degli androgeni, ma non attivando l'espressione genica, la bicalutamide inibisce l'effetto stimolante degli androgeni, determinando la regressione dei tumori maligni della prostata.
La sospensione della bicalutamide in alcuni pazienti può portare allo sviluppo di una sindrome clinica da astinenza da antiandrogeni.
Farmacocinetica
La bicalutamide viene rapidamente e completamente assorbita dal tubo digerente dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo non influenza il suo assorbimento. L'uso quotidiano di Bilumid alla dose di 50 mg garantisce la concentrazione di equilibrio dell'enantiomero (R) nel plasma a ~ 9 μg / ml, alla dose di 150 mg - a ~ 22 μg / ml. La proporzione dell'enantiomero attivo (R), soggetta alla concentrazione di equilibrio della sostanza nel plasma, raggiunge il 99% di tutti gli enantiomeri circolanti nel sangue.
Il legame alle proteine plasmatiche è alto: miscela racemica - al 96%, (R) - enantiomero - 99,6%.
La bicalutamide subisce un intenso metabolismo epatico attraverso l'ossidazione per formare coniugati con acido glucuronico. I metaboliti vengono escreti in proporzioni approssimativamente uguali dai reni e dall'intestino.
Poiché l'emivita dell'enantiomero (R) è di circa 7 giorni, l'enantiomero (S) viene eliminato dal corpo molto più velocemente. L'assunzione giornaliera di bicalutamide di circa 10 volte aumenta la concentrazione di equilibrio dell'enantiomero (R) nel plasma sanguigno a causa della lunga emivita. Questa caratteristica farmacocinetica della sostanza consente di assumere Bilumid 1 volta al giorno.
Le caratteristiche farmacocinetiche dell'enantiomero (R) non sono influenzate dall'età del paziente, dallo stato di funzionalità renale e dalla disfunzione epatica lieve / moderata.
Ci sono prove che in caso di grave disfunzione epatica, l'eliminazione dell'enantiomero (R) dal plasma rallenta.
Indicazioni per l'uso
- carcinoma prostatico avanzato (cancro alla prostata) - in combinazione con un analogo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) o castrazione chirurgica;
- carcinoma prostatico localmente avanzato (stadi T3 - T4, qualsiasi N, M0; stadi T1 - T2, N +, M0) - come farmaco per la monoterapia o il trattamento adiuvante in aggiunta alla prostatectomia radicale o alla radioterapia;
- carcinoma prostatico non metastatico localmente avanzato - quando la castrazione chirurgica e / o altri interventi medici sono inapplicabili o inaccettabili.
Controindicazioni
Assoluto:
- ipolattasia, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- uso simultaneo con astemizolo, terfenadina, cisapride;
- bambini e adolescenti fino a 18 anni;
- ipersensibilità alla bicalutamide o ai componenti ausiliari del farmaco.
Bilumid non è prescritto per le pazienti di sesso femminile.
Il farmaco viene utilizzato con cautela nei seguenti casi:
- violazioni della funzione epatica di gravità moderata / grave;
- la presenza di fattori di rischio per l'allungamento dell'intervallo QT, l'uso contemporaneo di farmaci che allungano l'intervallo QT;
- uso concomitante di ciclosporina; BMCC (bloccanti lenti dei canali del calcio); medicinali che inibiscono l'ossidazione microsomiale (cimetidina, ketoconazolo); farmaci metabolizzati principalmente con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4.
Bilumid, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Le compresse di Bilumid sono destinate alla somministrazione orale.
Regime di dosaggio raccomandato per adulti e uomini anziani:
- cancro alla prostata comune (in combinazione con l'uso di un analogo del GnRH o la castrazione chirurgica): 50 mg (1 compressa) una volta al giorno. La terapia inizia contemporaneamente all'inizio dell'analogo del GnRH o immediatamente dopo la castrazione chirurgica;
- carcinoma prostatico localmente avanzato: 150 mg (1 compressa da 150 mg o 3 compresse da 50 mg) 1 volta al giorno. Il corso della terapia è lungo, il farmaco viene assunto per almeno 2 anni. Se compaiono sintomi di progressione della malattia, il corso deve essere completato.
Effetto collaterale
Effetti collaterali che si sviluppano durante l'assunzione di compresse Bilumid alla dose di 50 mg:
- molto spesso (10% o più): astenia, anemia, tensione mammaria, ginecomastia (può persistere anche dopo la fine della terapia, soprattutto con l'uso prolungato di bicalutamide), eruzione cutanea;
- spesso (almeno l'1%, ma meno del 10%): anemia *, vampate di calore *, capogiri *, nausea *, dolore addominale *, costipazione *, ematuria *, edema *, epatotossicità, aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche, ittero (questi cambiamenti nella funzionalità epatica in rari casi sono stati valutati come gravi, più spesso erano di natura transitoria, sono scomparsi completamente o si sono indeboliti con la continuazione del corso o dopo l'interruzione della terapia), diminuzione della libido, diminuzione dell'appetito, depressione, sonnolenza, flatulenza, dispepsia, alopecia o irsutismo (ripristino della crescita), prurito, secchezza cutanea, disfunzione erettile, aumento di peso, dolore toracico, prolungamento dell'intervallo QT, insufficienza cardiaca **, infarto miocardico (sono stati segnalati casi fatali) **;
- raramente (non meno dello 0,01%, ma meno dello 0,1%): reazioni di ipersensibilità, orticaria, angioedema, malattie polmonari interstiziali (sono stati segnalati casi fatali), reazioni di fotosensibilità **;
- molto raro (meno dello 0,01%): insufficienza epatica (sono stati segnalati casi fatali).
Appunti
* Molto spesso, sono state osservate reazioni avverse in caso di somministrazione combinata di bicalutamide e analoghi del GnRH.
** Sono state osservate reazioni avverse con la monoterapia con bicalutamide.
Effetti collaterali che si sviluppano durante l'assunzione di compresse Bilumid alla dose di 150 mg:
- molto spesso (10% o più): astenia, tensione mammaria, ginecomastia (può persistere anche dopo la fine della terapia, soprattutto con l'uso prolungato di bicalutamide), eruzione cutanea;
- spesso (almeno l'1%, ma meno del 10%): anoressia, depressione, vertigini, sonnolenza, prurito, vampate di calore, costipazione, dolore addominale, dispepsia, flatulenza, alopecia o irsutismo (ripristino della crescita dei capelli), diminuzione della libido, disfunzione erettile, gonfiore, dolore toracico, aumento di peso, epatotossicità, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, ittero, scarso appetito, anemia;
- raramente (non meno dello 0,1%, ma meno dell'1%): reazioni di ipersensibilità, inclusi angioedema e orticaria, malattie polmonari interstiziali (sono stati segnalati casi fatali) *;
- raramente (non meno dello 0,01%, ma meno dello 0,1%): reazioni di fotosensibilizzazione, insufficienza epatica (sono stati segnalati casi fatali) *.
Nota
* Basato su dati di ricerca post-registrazione.
Reazioni avverse come colestasi, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e ittero, in rari casi, sono state valutate come gravi. Più spesso erano transitori e con la continuazione del corso o dopo la cancellazione di Bilumid sono completamente scomparsi o la loro gravità è diminuita. In casi estremamente rari, sullo sfondo della terapia con bicalutamide, si è sviluppato l'insufficienza della funzionalità epatica, tuttavia, la relazione causale tra il suo sviluppo e l'assunzione del farmaco non è stata stabilita in modo affidabile.
Overdose
Non sono stati descritti casi di sovradosaggio di bicalutamide nell'uomo.
In caso di sospetta intossicazione da Bilumid, si raccomanda di effettuare un trattamento sintomatico e di supporto generale, monitorando contemporaneamente le funzioni vitali del corpo.
La dialisi è inefficace perché la bicalutamide è quasi completamente legata alle proteine plasmatiche e non viene escreta immodificata nelle urine. L'antidoto specifico per il farmaco è sconosciuto.
istruzioni speciali
Tenendo conto della probabilità di una diminuzione del tasso di escrezione di bicalutamide e del suo possibile accumulo nel corpo di pazienti con insufficienza epatica, si raccomanda di valutare periodicamente la funzionalità epatica in questa categoria di pazienti. La maggior parte dei disturbi del sistema epatobiliare si osserva entro i primi sei mesi dall'inizio del trattamento con bicalutamide.
In caso di progressione della malattia sullo sfondo di un aumento dei livelli di PSA (antigene prostatico specifico), deve essere considerata l'interruzione della terapia.
È necessario un monitoraggio regolare del tempo di protrombina quando si prescrive Bilumid a pazienti che assumono anticoagulanti cumarinici.
L'uso simultaneo di Bilumid con farmaci metabolizzati principalmente con la partecipazione del CYP3A4 richiede cautela, poiché la bicalutamide è in grado di inibire l'attività di questo isoenzima del citocromo P 450.
La terapia antiandrogena può aumentare il rischio di prolungamento dell'intervallo QT. Prima di prescrivere Bilumid, nei pazienti predisposti con noti fattori di rischio per il prolungamento dell'intervallo QT o che utilizzano farmaci che prolungano l'intervallo QT, viene eseguita un'approfondita valutazione della relazione tra i benefici del trattamento e il rischio di tachicardia ventricolare di tipo "pirouette".
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Bilumid non influisce sulla velocità delle reazioni psicomotorie e sulla capacità dei pazienti di aumentare la concentrazione dell'attenzione, necessaria per guidare veicoli o impegnarsi in altre attività che rappresentano un potenziale pericolo.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
Bilumid non è prescritto per le pazienti di sesso femminile.
Uso infantile
L'uso di Bilumid in pediatria è controindicato.
Con funzionalità renale compromessa
I pazienti con funzionalità renale compromessa non necessitano di aggiustamento della dose di Bilumid.
Per violazioni della funzionalità epatica
Non è richiesto un aggiustamento della dose di bicalutamide nei pazienti con lieve compromissione epatica.
In caso di disfunzione epatica moderata / grave, è probabile un aumento dell'accumulo di bicalutamide, il farmaco deve essere assunto con cautela.
In caso di sviluppo di cambiamenti pronunciati nella funzione epatica, l'assunzione di compresse di Bilumid deve essere interrotta.
Uso negli anziani
Non ci sono indicazioni speciali per l'uso di Bilumid nei pazienti anziani.
Interazioni farmacologiche
Non sono disponibili dati sulle interazioni farmacodinamiche o farmacocinetiche tra analoghi del GnRH e bicalutamide.
In vitro, è stato riscontrato che l'enantiomero (R) della bicalutamide inibisce l'enzima citocromo P 450 3A4; in misura minore, influenza l'attività degli enzimi citocromo P 450 2C9, 2C19 e 2D6.
La potenziale capacità della bicalutamide di interagire con altri farmaci non è stata trovata. Ma si è scoperto che quando si assume bicalutamide per 4 settimane contemporaneamente al midazolam, l'area sotto la curva AUC di quest'ultimo aumenta dell'80%.
Bilumid è incompatibile con astemizolo, terfenadina, cisapride.
Se necessario, la somministrazione simultanea di bicalutamide e ciclosporina o BMCC, deve essere usata cautela. Potrebbe essere necessario ridurre le dosi di questi farmaci, principalmente con lo sviluppo o l'intensificazione di effetti collaterali indesiderati. All'inizio dell'uso o dopo la cancellazione della bicalutamide, i pazienti devono controllare il livello di ciclosporina nel plasma sanguigno e un attento monitoraggio delle condizioni cliniche.
L'uso della bicalutamide in combinazione con inibitori dell'ossidazione microsomiale, come la cimetidina o il ketoconazolo, può aumentare il suo contenuto plasmatico e, probabilmente, anche portare ad un aumento dell'incidenza di reazioni avverse negative.
Mostrando competizione per la connessione con le proteine, la bicalutamide, se usata contemporaneamente agli anticoagulanti cumarinici, ad esempio il warfarin, aumenta il loro effetto.
Quando si esegue la terapia antiandrogenica, aumenta il rischio di prolungamento dell'intervallo QT, pertanto è necessario prestare attenzione quando si utilizza Bilumid contemporaneamente a farmaci che provocano il prolungamento dell'intervallo QT, o farmaci che promuovono lo sviluppo di tachicardia ventricolare di tipo "pirouette". Questi includono antiaritmici di classe IA (chinidina, disopiramide), classe III (amiodarone, dofetilide, ibutilide, sotalolo), moxifloxacina, metadone, antipsicotici, ecc.
Analoghi
Gli analoghi di Bilumid sono Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La durata di conservazione è di 5 anni.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Bilumid
Le poche recensioni su Bilumid sono positive. Gli uomini che hanno assunto il farmaco notano la sua efficacia sia in monoterapia che come parte di un trattamento complesso per il cancro alla prostata. Allo stesso tempo, sottolineano l'importanza di rivolgersi a specialisti e iniziare il trattamento nelle prime fasi della malattia.
Prezzo per Bilumid nelle farmacie
Prezzo stimato per Bilumid, compresse rivestite con film:
- dosaggio 50 mg: 30 pz. nel pacchetto - 1550–2111 rubli;
- dosaggio 150 mg: 28 pz. nel pacchetto - 2785-3798 rubli.
Anna Kozlova Giornalista medica Sull'autore
Istruzione: Rostov State Medical University, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
