Sinoflurin
Sinoflurin: istruzioni per l'uso e recensioni
- 1. Forma e composizione del rilascio
- 2. Proprietà farmacologiche
- 3. Indicazioni per l'uso
- 4. Controindicazioni
- 5. Metodo di applicazione e dosaggio
- 6. Effetti collaterali
- 7. Overdose
- 8. Istruzioni speciali
- 9. Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
- 10. Utilizzare durante l'infanzia
- 11. In caso di funzionalità renale ridotta
- 12. Per violazioni della funzionalità epatica
- 13. Uso negli anziani
- 14. Interazioni farmacologiche
- 15. Analoghi
- 16. Termini e condizioni di conservazione
- 17. Termini di dispensazione dalle farmacie
- 18. Recensioni
- 19. Prezzo in farmacia
Nome latino: Sinoflurin
Codice ATX: R01AD08
Principio attivo: fluticasone (Fluticasone)
Produttore: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (India)
Descrizione e aggiornamento foto: 2020-09-01
Sinoflurin - GCS (glucocorticosteroide) per uso topico.
Forma e composizione del rilascio
Forma di dosaggio - spray nasale dosato, che è una sospensione di colore bianco o quasi bianco [120 dosi (12 ml) ciascuna in un flacone di vetro scuro dotato di dispositivo di erogazione, adattatore e cappuccio protettivo; in una scatola di cartone 1 bottiglia in un vassoio di plastica e istruzioni per l'uso di Sinoflurin].
Una dose spray contiene:
- ingrediente attivo: fluticasone propionato (micronizzato) - 50 μg;
- ingredienti aggiuntivi: destrosio anidro - 5000 μg, Avicel RC-591 (sodio carmellosa, cellulosa microcristallina) - 1250 μg, feniletanolo - 250 μg, polisorbato-80-100 μg, benzalconio cloruro - 10 μg, acqua purificata - 0,1 ml.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il principio attivo di Sinoflurin, fluticasone propionato, ha un forte effetto antinfiammatorio. Con l'introduzione di una sospensione dell'azione sistemica espressa per via nasale e l'inibizione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene non è stata registrata.
L'introduzione di fluticasone propionato in una dose giornaliera di 200 mcg non modifica in modo significativo l'AUC (area secondo la curva farmacocinetica "concentrazione-tempo") del cortisolo sierico per 24 ore, rispetto al placebo [il rapporto è 1,01; 90% CI (intervallo di confidenza) variava da 0,9 a 1,14].
L'effetto antinfiammatorio della sinoflurina è dovuto alla sua interazione con i recettori GCS. La sostanza durante la fase iniziale e tardiva di una reazione allergica riduce la produzione di mediatori dell'infiammazione e altri principi attivi biologici, come citochine, prostaglandine, leucotrieni, istamina; inibisce la proliferazione di mastociti, macrofagi, eosinofili, neutrofili, linfociti.
L'effetto antinfiammatorio del fluticasone propionato sulla mucosa nasale si manifesta rapidamente e già dopo 2-4 ore dal momento della prima applicazione si nota anche l'effetto antiallergico del farmaco. Sintomi come congestione nasale, naso che cola, starnuti, prurito al naso, fastidio ai seni e pressione intorno al naso e agli occhi sono ridotti. Aiuta anche ad alleviare i sintomi oculari associati alla rinite allergica.
La gravità dei sintomi della rinite allergica, in particolare la congestione nasale, rimane ridotta per tutta la giornata dal momento di una singola iniezione dello spray alla dose di 200 μg.
Grazie all'azione di Sinoflurin, la qualità della vita dei pazienti migliora, aumenta la loro attività fisica e sociale.
Farmacocinetica
Parametri farmacocinetici del fluticasone propionato:
- assorbimento: il metodo di somministrazione intranasale del farmaco non consente la determinazione quantitativa della concentrazione massima di equilibrio della sostanza attiva (Css max). Nella maggior parte dei pazienti, dopo la somministrazione di una dose giornaliera di fluticasone propionato (200 μg) Css maxè inferiore a 0,01 ng / ml. La concentrazione plasmatica più alta registrata è stata di 0,017 ng / ml. L'assorbimento del fluticasone propionato direttamente dalla cavità nasale è improbabile a causa della sua bassa solubilità in acqua e anche perché, se iniettato attraverso il naso, la maggior parte del farmaco viene ingerito. La combinazione del metabolismo attivo durante il primo passaggio attraverso il fegato e l'assorbimento parziale dal tratto gastrointestinale (tratto gastrointestinale) determina una bassa biodisponibilità assoluta della sostanza (inferiore all'1%) e, di conseguenza, un assorbimento sistemico totale molto basso;
- distribuzione: V d (volume di distribuzione) all'equilibrio è ~ 318 litri. Il legame alle proteine plasmatiche è del 91%;
- metabolismo: la rapida escrezione di fluticasone propionato dalla circolazione sistemica è fornita principalmente a causa dei processi metabolici nel fegato, durante i quali si forma un metabolita inattivo, l'acido carbossilico, attraverso l'isoenzima del sistema CYP3A4 del citocromo P450. Allo stesso modo, durante il primo passaggio attraverso il fegato, la frazione deglutita di fluticasone propionato viene biotrasformata;
- escrezione: è lineare nell'intervallo di dosaggio di 250-1000 mcg e ha un'elevata clearance plasmatica (1,1 l / min). La C max (concentrazione massima) nel plasma entro 3-4 ore diminuisce a ~ 98%, la T 1/2 finale (emivita) è di 7,8 ore (osservata solo a concentrazioni plasmatiche molto basse). La clearance renale del fluticasone propionato non supera lo 0,2%, dell'acido carbossilico (un metabolita inattivo della sostanza) - 5%. Sia la sostanza principale che i suoi metaboliti vengono escreti principalmente con la bile attraverso l'intestino.
Indicazioni per l'uso
La sinoflurina è utilizzata per il trattamento e la prevenzione della rinite allergica, che si manifesta in un determinato periodo dell'anno (rinite stagionale) o tutto l'anno (rinite cronica).
Controindicazioni
Assoluto:
- bambini sotto i 4 anni;
- ipersensibilità al componente attivo di Sinoflurin o sostanze aggiuntive nella sua composizione.
Relativo (usare lo spray con cautela):
- infezioni della cavità nasale o dei seni paranasali (non è una controindicazione all'uso dello spray, ma il paziente in presenza di una tale malattia infettiva deve sottoporsi a un trattamento appropriato);
- una recente lesione nasale o ulcerazione della mucosa nasale;
- assunzione combinata di altri corticosteroidi (in altre forme di dosaggio);
- l'uso simultaneo di farmaci che sono potenti inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, ketoconazolo e ritonavir), poiché ciò può portare ad un aumento della concentrazione plasmatica di fluticasone propionato.
Sinoflurina, istruzioni per l'uso: metodo e dosaggio
Spray Sinoflurin viene utilizzato esclusivamente per via nasale.
Il pieno effetto terapeutico del farmaco è assicurato dal suo uso regolare, il massimo si ottiene dopo 3-4 giorni di terapia.
Si consiglia ai pazienti, a seconda dell'età, di attenersi al seguente regime posologico:
- adulti e bambini sopra i 12 anni: per il trattamento e la prevenzione della rinite allergica stagionale / annuale - una volta al giorno (preferibilmente al mattino), 2 iniezioni in ciascuna narice. Questo regime di dosaggio fornisce al paziente una dose giornaliera di Sinoflurin - 200 μg. Nei pazienti in hotel, il raddoppio della dose giornaliera (fino a 400 μg) può essere giustificato per ottenere il controllo dei sintomi. In questo caso, la frequenza di utilizzo è raddoppiata. Una dose aumentata deve essere utilizzata per un breve periodo; una volta raggiunto l'effetto desiderato, deve essere ridotta alla dose raccomandata (200 mcg al giorno). La dose massima per pazienti adulti e bambini di età superiore a 12 anni non deve superare i 400 mcg al giorno (non più di 4 iniezioni in ciascuna narice);
- bambini dai 4 ai 12 anni: per il trattamento e la prevenzione della rinite allergica stagionale / annuale - una volta al giorno (preferibilmente al mattino), 1 iniezione (50 μg) in ciascuna narice. Nei pazienti alberghieri, per ottenere il controllo sui sintomi, può essere giustificato raddoppiare la dose giornaliera (fino a 200 μg), nel qual caso la frequenza di utilizzo è raddoppiata. La dose massima giornaliera per i bambini di età compresa tra 4 e 12 anni non deve superare i 200 mcg (non più di 2 iniezioni in ciascuna narice).
Ai pazienti anziani viene prescritta la dose abituale di Sinoflurin per adulti.
Utilizzando l'inalatore:
- Prendi la bottiglia, posizionando l'indice e il medio su entrambi i lati della punta e il pollice sotto il fondo e agitalo delicatamente.
- Se il farmaco viene utilizzato per la prima volta, o sono trascorsi più di 7 giorni dal suo ultimo utilizzo, è necessario verificare l'operatività del nebulizzatore: dirigendo la punta lontano da sé, è necessario premere più volte finché dalla punta non appare una piccola nuvola.
- Cancella i passaggi nasali. Chiudi una narice e inserisci la punta nell'altra.
- Tenendo il flacone in posizione verticale, inclina leggermente la testa in avanti e, inspirando attraverso il naso, inietta l'agente premendo una volta l'erogatore del flacone. Espira dalla bocca.
- Se è necessario un secondo spruzzo nella stessa narice, ripetere la procedura.
- Segui la procedura sopra per l'altra narice.
Dopo aver usato Sinoflurin, chiudere la punta con un tappo dopo averla asciugata con un panno pulito. Lo spruzzatore viene pulito una volta alla settimana (almeno). Per questo, la punta viene accuratamente rimossa e risciacquata in acqua tiepida. Inoltre, scrollandosi di dosso l'acqua in eccesso, si lascia asciugare in un luogo caldo. È importante evitare il surriscaldamento. Dopo l'asciugatura, la punta viene posizionata nella sua posizione originale nella parte superiore della bottiglia e viene applicato un cappuccio protettivo. Se il foro è otturato, la punta deve essere rimossa come descritto sopra e lasciata in acqua calda per un po '. Quindi mettere sotto l'acqua corrente fredda, asciugare e rimettere la bottiglia. È severamente vietato pulire il foro ostruito della punta con uno spillo o altri oggetti appuntiti.
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali di Sinoflurin elencati di seguito sono raggruppati in base alla classificazione anatomica e fisiologica e alla frequenza di insorgenza, definita come segue: molto spesso - più di 1/10; spesso - da 1/100 a 1/10; raramente - da 1/1000 a 1/100; raramente - da 1/10 000 a 1/1000; estremamente raro - meno di 1 / 10.000, inclusi casi isolati.
La frequenza degli effetti collaterali che si verificano raramente, spesso e molto spesso, è stabilita principalmente sulla base delle informazioni ottenute durante gli studi clinici. La frequenza degli eventi rari ed estremamente rari si basa su dati di segnalazione spontanea. I valori basali nel gruppo placebo non sono stati presi in considerazione nella formazione dell'incidenza di eventi avversi, poiché in generale erano confrontabili con il gruppo di trattamento attivo.
Effetti collaterali da sistemi e organi che possono verificarsi quando si utilizza Sinoflurin spray:
- sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: molto spesso - epistassi; spesso - irritazione / secchezza della mucosa della cavità nasale e della faringe (ci sono segnalazioni di sviluppo di effetti collaterali simili quando si usano altri farmaci intranasali); estremamente raramente - perforazione del setto nasale (ci sono informazioni sui casi di sviluppo di questo fenomeno indesiderabile durante l'assunzione di corticosteroidi intranasali);
- sistema nervoso: spesso - una sensazione di gusto e odore sgradevoli, mal di testa (effetti collaterali simili sono stati riportati anche con altri spray nasali);
- sistema immunitario: estremamente raramente - reazioni anafilattoidi, ipersensibilità (comprese reazioni anafilattiche, gonfiore del viso e della lingua, broncospasmo, eruzione cutanea);
- organo della vista: estremamente raramente - cataratta, aumento della pressione intraoculare, glaucoma (nel corso di studi clinici che durano fino a 1 anno, non è stato possibile identificare una relazione causale tra questi fenomeni e l'assunzione intranasale di fluticasone propionato).
Overdose
Non ci sono informazioni sul sovradosaggio cronico o acuto di Sinoflurin.
Quando somministrato per via nasale a volontari sani, 2 mg di fluticasone propionato (una dose 20 volte superiore alla dose terapeutica) due volte al giorno per una settimana, non è stato registrato alcun effetto sulla funzione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene.
Il superamento della dose di Sinoflurin per un lungo periodo può causare una soppressione temporanea della funzione surrenale. In questi pazienti, la terapia con fluticasone propionato deve essere continuata alle dosi necessarie per controllare i sintomi; il recupero della funzione surrenalica richiede diversi giorni ed è monitorato misurando i livelli plasmatici di cortisolo.
istruzioni speciali
Spray Sinoflurin viene utilizzato esclusivamente per via nasale.
L'uso continuo dello spray nasale senza controllo medico non deve superare i 6 mesi.
La terapia a lungo termine con fluticasone richiede un monitoraggio regolare della funzione della corteccia surrenale.
L'uso di alte dosi di corticosteroidi nasali per lungo tempo può portare alla manifestazione di effetti sistemici, che però si verificano molto meno frequentemente rispetto all'uso di forme orali di corticosteroidi. La variabilità nello sviluppo di questi effetti è consentita sia con l'uso di vari farmaci glucocorticosteroidi, sia nei singoli pazienti.
I potenziali effetti sistemici possono includere glaucoma, cataratta, soppressione della funzione surrenale, sindrome di Itsenko-Cushing e, in casi estremamente rari, disturbi mentali o comportamentali (inclusi ansia, iperattività psicomotoria, aggressività, depressione, disturbi del sonno).
Nei bambini che hanno ricevuto GCS intranasale, è stata osservata una diminuzione del tasso di crescita. A tal proposito, come dose di mantenimento, è stata prescritta la dose più bassa che potesse fornire un adeguato controllo dei sintomi della malattia.
L'effetto completo dell'uso dello spray nasale si verifica solo dopo diversi giorni di trattamento.
Il massimo effetto terapeutico è dovuto all'uso regolare di Sinoflurin secondo lo schema raccomandato in questa istruzione.
Il trasferimento dei pazienti dalla terapia sistemica GCS al trattamento con uno spray nasale contenente fluticasone propionato deve essere effettuato con estrema cautela se si sospetta che abbiano una disfunzione surrenale.
Sinoflurin spray nasale allevia i sintomi della rinite allergica stagionale nella maggior parte dei pazienti. Tuttavia, nei casi in cui la concentrazione di allergeni aerodispersi è molto alta, potrebbe essere necessaria una terapia aggiuntiva. Può anche essere richiesto un trattamento complesso per il sollievo delle manifestazioni oftalmiche sullo sfondo di un trattamento efficace della rinite allergica stagionale.
Le osservazioni successive alla registrazione hanno rivelato episodi di effetti sistemici dei corticosteroidi, vale a dire l'inibizione della funzione surrenale e la sindrome di Itsenko-Cushing, come risultato dell'uso combinato di ritonavir e fluticasone propionato. Per questo motivo, l'uso combinato di questi fondi dovrebbe essere evitato. Un'eccezione può essere rappresentata dai casi in cui il potenziale beneficio per il paziente supera il possibile rischio di sviluppare effetti collaterali sistemici dei corticosteroidi.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi
Non ci sono informazioni sull'effetto di Sinoflurin sulle funzioni cognitive umane. Tuttavia, durante la guida e l'esecuzione di lavori associati a un aumentato rischio di lesioni, è necessario tenere conto degli effetti collaterali che possono verificarsi durante l'uso del farmaco.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
È consentito l'uso di Sinoflurin durante la gravidanza e l'allattamento, ma solo dopo aver valutato i benefici attesi per la madre e i possibili rischi per il feto e il bambino.
Uso infantile
In pediatria, Sinoflurin viene utilizzato secondo il regime di dosaggio raccomandato:
- bambini sopra i 12 anni: una volta al giorno (preferibilmente al mattino), 2 spruzzi in ciascuna narice. In alcuni pazienti, al fine di ottenere il controllo dei sintomi, può essere giustificato raddoppiare la dose giornaliera (fino a 400 μg), nel qual caso la frequenza di utilizzo è raddoppiata. La dose giornaliera massima non è superiore a 400 mcg;
- bambini di età compresa tra 4 e 12 anni: una volta al giorno (preferibilmente al mattino), 1 iniezione (50 mcg) in ciascuna narice. In alcuni pazienti, al fine di ottenere il controllo dei sintomi, può essere giustificato raddoppiare la dose giornaliera (fino a 200 μg), nel qual caso la frequenza di utilizzo è raddoppiata. La dose giornaliera massima non è superiore a 200 mcg.
Sinoflurin spray è controindicato nei bambini di età inferiore a 4 anni.
Con funzionalità renale compromessa
Non ci sono istruzioni speciali per l'uso del farmaco in pazienti con funzionalità renale compromessa.
Per violazioni della funzionalità epatica
Non ci sono istruzioni speciali per l'uso di Sinoflurin in pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Uso negli anziani
Alle persone anziane viene prescritto Sinoflurin alle dosi usuali per i pazienti adulti.
Interazioni farmacologiche
Interazioni clinicamente significative del fluticasone propionato con altre sostanze sono improbabili, poiché dopo l'uso di uno spray nasale, la concentrazione plasmatica del principio attivo è molto bassa.
Ritonavir, essendo un inibitore altamente attivo del coenzima CYP3A4 del sistema enzimatico del citocromo P450, può aumentare significativamente le concentrazioni plasmatiche di fluticasone propionato, che causa una forte diminuzione dei livelli sierici di cortisolo e il verificarsi di effetti collaterali sistemici, in particolare soppressione surrenalica e sindrome di Itsenko-Cushing. Per questo motivo, l'uso combinato di questi fondi dovrebbe essere evitato, ad eccezione dei casi in cui il potenziale beneficio per il paziente supera il possibile rischio di sviluppare effetti sistemici collaterali dei corticosteroidi.
L'eritromicina, il ketoconazolo e altri inibitori dell'isoenzima CYP3A4 del sistema enzimatico del citocromo P450 causano un aumento così insignificante delle concentrazioni plasmatiche di fluticasone propionato che non vi è alcuna diminuzione significativa delle concentrazioni sieriche di cortisolo. Tuttavia, con l'uso combinato di farmaci di questo gruppo (ad esempio, ketoconazolo) e fluticasone propionato, è necessario prestare attenzione a causa di un possibile aumento della concentrazione plasmatica di quest'ultimo.
Analoghi
Gli analoghi di Sinoflurin sono Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase, ecc.
Termini e condizioni di conservazione
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
La temperatura nel luogo di conservazione non deve superare i 25 ° C. Il farmaco non deve essere congelato.
La durata di conservazione è di 3 anni.
È vietato utilizzare lo spray dopo la durata di conservazione raccomandata.
Termini di dispensazione dalle farmacie
Dispensato su prescrizione.
Opinioni su Sinoflurin
Al momento, le recensioni su Sinoflurin sono raramente lasciate. In essi, gli utenti caratterizzano il farmaco come un sostituto più economico, ma non per questo meno efficace, di altri mezzi di azione simile. L'uso dello spray può migliorare significativamente la qualità della vita dei pazienti. Dà loro l'opportunità di fare le loro solite cose, senza prestare attenzione alla malattia. Tra gli aspetti positivi si segnala anche la comodità dell'utilizzo di Sinoflurin e un piccolo elenco di effetti collaterali. Non ci sono lamentele nella rete sullo sviluppo di fenomeni negativi durante la terapia farmacologica.
Alcuni pazienti considerano il costo del prodotto troppo caro, ma sono pronti ad acquistarlo, perché sicuri della sua efficacia.
Prezzo per Sinoflurin nelle farmacie
Nelle catene di farmacie, il prezzo di Sinoflurin, spray nasale dosato, per 1 flacone da 12 ml (120 dosi) varia tra 398-417 rubli.
Giornalista di Maria Kulkes Medical Sull'autore
Istruzione: I. M. First Moscow State Medical University Sechenov, specialità "Medicina generale".
Le informazioni sul farmaco sono generalizzate, fornite solo a scopo informativo e non sostituiscono le istruzioni ufficiali. L'automedicazione è pericolosa per la salute!
